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什麼是抗體偶聯物?兼具抗體和小分子藥物特點

由 製藥學磚家 發表于 攝影2021-06-03
簡介在對抗腫瘤細胞過程中,抗體偶聯物先是和腫瘤細胞結合,然後攜帶的小分子藥物進入腫瘤細胞,發揮了殺傷作用

耦聯作用是什麼

如今,在腫瘤治療領域,靶向藥物研究是一個香餑餑,集結了資本、科研和產業諸多力量。在形形色色的靶向藥物類別中,抗體偶聯物的研究又是一支強大的力量。它產出的成果也是豐碩誘人,包括替雷利珠單抗、利妥昔單抗等等。

單抗藥物,全名又稱為單克隆抗體藥物。顧名思義,這類藥物和人體自身的抗體有著密切的關聯。原來,人體內的抗體在對抗腫瘤細胞過程中,B淋巴細胞不斷合成出大量的抗體。可是相比於無限自我複製增殖的腫瘤細胞,B淋巴細胞的自我複製的數量是有限的,結果有限的B淋巴細胞產生的抗體數量也是遠遠不能對抗越來越多的腫瘤細胞。這就是所謂的道高一尺魔高一丈吧。

這時候,如果能讓無限增殖的腫瘤細胞幫忙合成B淋巴細胞的抗體,該是多麼完美的結果。於是,智慧的人類將兩種看似對立陣營的細胞整合到一起。

什麼是抗體偶聯物?兼具抗體和小分子藥物特點

抗體具有特異性強、對抗的腫瘤型別多樣性和能定向對抗腫瘤等特點。是不是隻要在體外大量生產抗體,然後注射進體內,就能萬無一失了呢?

傳統的抗體藥物是基於這樣的思路進行的。然而,一方面,B淋巴細胞分泌的抗體不純粹,貿然注射進人體內,會引發過敏反應,威脅生命;另一方面,抗體即便能到達腫瘤細胞,與其結合,但是抗體體積比較大,不能穿過腫瘤細胞膜。身體內的抗體是依靠免疫應答效應,誘發CTL細胞胞漿分泌顆粒殺傷腫瘤細胞。抗體和腫瘤細胞的結合容易脫靶失效。甚至於,抗體會助紂為虐,促使腫瘤細胞轉移其他地方。

科學家們想到,是不是可以讓抗體充當一輛運輸工具?因為它們追蹤腫瘤的能力特別強,不怕到達不了腫瘤細胞。運輸工具裡放著小分子藥物,藥物能夠順利穿過細胞膜,進入腫瘤細胞,殺傷腫瘤細胞。就這樣,抗體偶聯物應運而生。

抗體偶聯物很好地繼承 了傳統抗體藥物的靶向性和小分子藥物的細胞毒性的特點,又很好地避開了它們的不足。在對抗腫瘤細胞過程中,抗體偶聯物先是和腫瘤細胞結合,然後攜帶的小分子藥物進入腫瘤細胞,發揮了殺傷作用。由於聯合作用,可以有效減少用藥,減輕隨之而來的副作用。

目前抗體偶聯物成功地佔據了抗腫瘤藥物研發的C位,相信不久的將來會有越來越多的單抗藥物出現。