耦聯作用是什麼

前面我們講了5類一線降壓藥中的利尿藥、普利類、沙坦類降壓藥，今天我們講地平類降壓藥，即鈣離子拮抗劑，或者叫鈣通道阻滯藥。

這類降壓藥是目前臨床使用最廣泛的一類，在高血壓、冠心病等疾病的治療中有著重要的作用，相信也是廣大高血壓朋友最熟悉的一類藥了。

常見的有

硝苯地平、氨氯地平、非洛地平、尼群地平、尼莫地平、尼卡地平、拉西地平、樂卡地平、尼索地平、西尼地平、貝尼地平

等。

鈣通道阻滯藥，顧名思義就是阻滯了鈣離子通道，我們都知道肌肉要收縮、心臟要收縮、血管要收縮，都需要鈣離子的參與。那麼地平類藥是如何發揮降壓作用的呢？除了降血壓還有哪些作用呢？今天何藥師就跟大家嘮叨嘮叨。

一、對心肌的作用

（1）負性肌力作用（抑制心臟）：

鈣通道阻滯藥使心肌細胞內鈣離子量減少，因而呈現負性肌力作用。它可在不影響興奮除極的情況下，

明顯降低心肌收縮性

，使心肌興奮收縮脫耦聯，

降低心肌耗氧量

。

鈣通道阻滯藥還能

舒張血管平滑肌降低血壓

，繼而使整體動物中交感神經活性反射性增高，抵清部分負性肌力作用。硝苯地平的這一作用明顯，可能超過其負性肌力作用，表現為輕微的正性肌力作用。

（2）負性頻率和負性傳導作用：

竇房結和房室結等慢反應細胞的0相除極和4相緩慢除極均是由鈣離子內流所引起，它們的傳導速度和自律性由鈣離子內流所決定，因而鈣通道阻滯藥能

減慢房室結的傳導速度，降低竇房結自律性，而減慢心率。

此作用是鈣通道阻滯藥治療室上性心動過速的理論基礎。對心臟的負性頻率和負性傳導作用以

維拉帕米和地爾硫卓

的作用最強；而硝苯地平擴張血管作用強，對竇房結和房室結的作用弱，還能反射性加快心率。

二、對平滑肌的作用

1、血管平滑肌

因血管平滑肌的肌漿網的發育較差，血管收縮時所需要的鈣離子主要來自細胞外，故血管平滑肌對鈣通道阻滯藥的作用很敏感。

該類藥物能

明顯舒張血管，主要舒張動脈，對靜脈影響較小。

動脈中又以冠狀血管最為敏感，能舒張大的輸送血管和小的阻力血管，

增加冠脈流量及側支迴圈量

，治療心絞痛有效。

腦血管也較敏感

，尼莫地平舒張腦血管作用較強，能增加腦血流量。通道阻滯藥也

舒張外周血管，解除其痙攣

。可用於治療外周血管痙攣性疾病。

2、其他平滑肌

鈣通道阻滯藥對

支氣管平滑肌

的鬆弛作用較為明顯，較大劑量也能鬆弛胃腸道、輸尿管及子宮平滑肌。

三、抗動脈粥樣硬化作用

鈣參與動脈粥樣硬化的病理過程，如

平滑肌增生、脂質沉積和纖維化

，鈣通道阻滯藥可干擾這些過程，包括以下幾點：

（1）減少鈣內流，減輕了鈣離子超載所造成的

動脈壁損害

。

（2）抑制平滑肌增殖和動脈基質蛋白質合成，

增加血管壁順應性

。

（3）抑制脂質過氧化，

保護內皮細胞

。

（4）

硝苯地平

增加細胞內cAMP含量，提高溶酶體酶及膽固醇酯的水解活性，有助於動脈壁脂蛋白的代謝，從而

降低細胞內膽固醇水平

。

四、對紅細胞和血小板結構與功能的影響

（1）對紅細胞影響：

與其他組織細胞一樣，紅細胞具有完整的鈣轉運系統，

紅細胞膜的穩定性與鈣離子有密切關係

，鈣離子增加，膜的脆性增加，在外界因素作用下容易發生溶血。

由於紅細胞膜富含磷脂成分，鈣離子能啟用磷脂酶使磷脂降解，破壞膜的結構。鈣通道阻滯藥抑制鈣離子內流，

減輕鈣離子超負荷對紅細胞的損傷。

（2）對血小板化的抑制作用：

實驗證明，地爾硫卓能抑制血栓素和由其他因素所引起的血小板聚集。

五、對腎臟功能的影響

鈣通道阻滯藥的舒張血管和降低血壓的作用，與已知的舒張血管藥物不同，

不伴有水、鈉瀦留作用。

在高血壓病人，地平類藥物，如

尼卡地平和非洛地平

在降低血壓的同時，能

明顯增加腎血流，但對腎小球濾過作用影響小。

現研究證實，鈣通道阻滯藥有

排鈉利尿

作用，而且這種作用與影響腎小管對電解質的轉運有關。鈣通道阻滯藥對腎臟的這種保護作用，在伴有

腎功能障礙

的高血壓病和

心功能不全

的治療中都有重要意義。

綜上所述，地平類藥物，能夠減慢心率，降低心肌耗氧量；舒張血管，增加冠狀動脈和腦血管血流量，降低血壓；抗動脈粥樣硬化；保護紅細胞、血小板；增加腎血流量，排鈉利尿，保護腎臟等作用。因此廣泛用於高血壓、冠心病、心絞痛、心律失常、腦血管疾病等的治療中。

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